凯特瑞

    药物类别: 止吐和抗眩晕药  
 
    成分:格拉司琼 granisetron  
 
    性状:   

    片剂 为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。
    注射液 本药为澄清、无色或微黄色液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。 
 
    药理作用   

    本药是一具止吐作用的强效及高选择性5-羟色胺受体拮抗剂。  

    药代动力学   

    本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。  

    毒理研究   

    两年致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本药时(50 mg/kg)(大鼠剂量于59周时降至25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5 mg/kg本药之雌性大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。  

    适应症   

    注射液用于预防和治疗因细胞毒性药物治疗引起的呕吐及恶心。片剂则具有预防作用。  

    用法用量   

    片剂 成人 细胞毒治疗时每次1 mg，每日2次，第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。

    注射液 成人 3 mg加入20-50 mL输注液中，输注时间需超过5分钟。24小时内最多可给药3次，每次3 mg，最大剂量不应超过9 mg/日。预防 大部分病人只需单一剂量3 mg便可防止呕吐及恶心超过24小时。于一疗程中，可连续使用5日。预防剂量须于细胞毒药物治疗开始前完成投放。

    24小时内最大剂量不应超过9 mg。 

    不良反应:轻微的头痛、便秘，一过性转氨酶升高。 

    禁忌症:对本药任何成分过敏者。  

    注意事项: 

    本药可减少大肠蠕动，病人若有亚急性肠梗阻塞时，需严格监察。  

    孕妇及哺乳期妇女用药   

    多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。因此，除临床必须外，本药不应用于孕妇。由于无本药在母乳中分泌及排泄的资料，在接受治疗时应终止哺乳。 
 
    儿童用药   

    暂无足够资料以评估儿童用药的效果与安全性。 
 
    药物过量   

    症状 一病人服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。

    治疗 现仍无特异性解毒剂。若过量时，应以对症治疗。 

    用药须知   

    配制输注液时，先将3 mL本药稀释于20-50 mL之下列液体中 ：0.9%氯化钠，0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖，5%葡萄糖，乳酸钠注射液或10%甘露醇。其它溶液则不应使用。应于给药前配制，稀释后若置室温下，避光，其稳定性可维持24小时，若制剂放置超过24小时，应弃之不用。不应与其它药物混合后一起注射。